Sedativo é o nome que se dá aos medicamentos capazes de diminuir a atividade do cérebro, principalmente quando este fica em estado de excitação acima do normal.

termo sedativo é sinônimo de calmante ou sedante.

Quando um sedativo é capaz de diminuir a dor, recebe o nome de analgésico. Já quando o sedativo é capaz de afastar a insônia, produzindo o sono, é chamado de hipnótico ou sonífero. E quando um calmante tem o poder de atuar mais sobre estados exagerados de ansiedade, é denominado de ansiolítico. Finalmente, existem algumas dessas drogas capazes de acalmar o cérebro hiperexcitado dos epilépticos. São as drogas antiepilépticas, capazes de prevenir as convulsões

As principais substâncias calmantes pertencem ao grupo dos barbitúricos. Mas existem também outras substâncias como os brometos e plantas como a valeriana e o maracujá. Os barbitúricos eram largamente utilizados como drogas sedativas até meados deste século, quando foram sendo gradualmente substituídos pelos benzodiazepínicos. Atualmente, são pouco utilizados como sedativos propriamente ditos.

São tomados via oral, quando apresentado na forma de comprimidos, cápsulas ou xaropes, ou ainda são usados por injeção intramuscular ou intravenosa, quando apresentados em forma de ampolas. As formas injetáveis são de uso restrito hospitalar.

Histórico

Os barbitúricos foram descobertos em 1864 pelo pesquisador belga Adolf von Baeyer. Aparentemente o químico europeu batizou a substância em homenagem a Sta. Bárbara. Há outra versão desta história relatando que após a descoberta o pesquisador foi comemorar em um bar e, lá se encantou com uma garçonete, linda moça que se chamava Bárbara. Em um acesso de entusiasmo, o cientista resolveu dar ao composto recém-descoberto o nome de barbitúrico.

Em 1903 é lançado o primeiro medicamento barbitúrico com o nome comercial de Veronal. Esta síntese foi realizada pelos cientistas alemães Emil Hermann Fischer e Joseph von Mering.

Em 1912 é lançado o fenobarbital com o nome comercial de Luminal, como sedativo-hipnótico.

No Brasil

Os barbitúricos eram usados de maneira até irresponsável no Brasil. Vários medicamentos para dor de cabeça, além da aspirina, continham também um barbitúrico qualquer. Assim, os antigos como Cibalena®, Veramon®, Optalidom®, Fiorinal® etc. tinham o butabarbital ou secobarbital (dois tipos de barbitúricos) em suas fórmulas.

O uso abusivo que se registrou – muita gente usando grandes quantidades, repetidamente – de medicamentos, como o Optalidon® e o Fiorinal®, levou os laboratórios farmacêuticos a modificarem suas fórmulas, retirando os barbitúricos de sua composição

Hoje em dia existem apenas alguns produtos, usados como sedativos-hipnóticos, que ainda apresentam o barbitúrico butabarbital. Por outro lado, o fenobarbital é bastante usado no Brasil (e no mundo), pois é um ótimo remédio para os epilépticos. Finalmente, um outro barbitúrico, o tiopental, é usado por via endovenosa, por anestesistas, em cirurgias.

A legislação brasileira exige que todos os medicamentos que contenham barbitúricos em suas fórmulas sejam vendidos nas farmácias somente com a receita do médico, para posterior controle pelas autoridades sanitárias.

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação dos barbitúricos é semelhante ao dos Benzodiazepínicos, atuam aumentando a atividade do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico – GABA, que induz a inibição do Sistema Nervoso Central (SNC), causando a sedação.

Possuem, portanto, ação depressora do SNC, levando a diminuição do metabolismo cerebral, do consumo de oxigênio, do fluxo sanguíneo cerebral, com conseqüente diminuição da pressão intracraniana, efeito benéfico em determinadas situações clínicas

Os barbitúricos são metabolizados no fígado, promovendo a indução enzimática, levando a tolerância e interferindo com a ação de outras drogas que dependem do sistema microssomal para a sua metabolização.

Efeitos no organismo

Os barbitúricos são capazes de deprimir várias áreas do cérebro; como conseqüência, as pessoas podem ficar mais sonolentas, sentindo-se menos tensas, com sensação de calma e relaxamento. As capacidades de raciocínio e de concentração ficam também afetadas.

Com doses um pouco maiores que as recomendadas pelos médicos, a pessoa começa a sentir-se como que embriagada (sensação mais ou menos semelhante à de tomar bebidas alcoólicas em excesso), a fala fica “pastosa” e a pessoa pode sentir-se com dificuldade de andar direito.

Consequências Negativas

Essas substâncias são perigosas porque a dose que começa a intoxicar está próxima da que produz os efeitos terapêuticos desejáveis. Com essas doses tóxicas, começam a surgir sinais de incoordenação motora, um estado de inconsciência começa a tomar conta da pessoa, ela passa a ter dificuldade para se movimentar, o sono fica muito pesado e, por fim, pode entrar em estado de coma. A pessoa não responde a nada, a pressão do sangue fica muito baixa e a respiração é tão lenta que pode parar. A morte ocorre exatamente por parada respiratória.

É muito importante saber que esses efeitos tóxicos ficam muito mais intensos se ela ingerir álcool ou outras drogas sedativas. Às vezes, intoxicação séria pode ocorrer por esse motivo.

Uso na gravidez

Outro aspecto importante quanto aos efeitos tóxicos refere-se ao uso dessas substâncias por mulheres grávidas. Essas drogas têm potencial teratogênico (capaz de produzir dano ao embrião ou feto durante a gravidez), além de provocarem sinais de abstinência (como dificuldades respiratórias, irritabilidade, distúrbios do sono e dificuldade de alimentação) em recém-nascidos de mães que fizeram uso durante a gravidez.

Dependência e tolerância

Existem muitas evidências de que os barbitúricos levam as pessoas a um estado de dependência; com o tempo, a dose tem também de ser aumentada, ou seja, há desenvolvimento de tolerância. Esses fenômenos se desenvolvem com maior rapidez quando doses grandes são usadas desde o início.

Quando a pessoa está dependente dos barbitúricos e deixa de tomá-los, passa a ter a síndrome de abstinência, cujos sintomas vão desde insônia rebelde, irritação, agressividade, delírios, ansiedade, angústia, até convulsões generalizadas. A síndrome de abstinência requer obrigatoriamente tratamento médico e hospitalização, pois há risco de a pessoa vir a falecer.

Consumo no Brasil

Segundo o II Levantamento Domiciliar sobre o Uso de Drogas Psicotrópicas no Brasil - estudo envolvendo as 108 maiores cidades do país, realizado em 2005 pela Secretaria Nacional Antidrogas em parceria com o Cebrid/Unifesp e que envolveu 7.939 pessoas, entre 12 e 65 anos – revelou que a estimativa de uso sem receita médica de Barbitúricos é de menos de 1%, sendo citados produtos, tais como: Gardenal®, Pentotal® e Comital®.

Fonte: www.obid.senad.gov.br